موارد مصرف: فلوئورواوراسيل در درمان‌كارسينوم كولوركتال، پستان، معده ولوزالمعده به‌كار مي‌رود. همچنين دردرمان كارسينوم مثانه، پروستات،تخمدان، دهانه رحم، رحم، ريه و كبد، سر وگردن، ترشحات ناشي از تومور بدخيم درفضاي جنب، صفاق و پريكارد نيز مصرف‌شده‌است. فلوئورواوراسيل در درمان‌كراتوز چندگانه ناشي از نور خورشيد وكارسينوم پوست به‌كار مي‌رود. اين دارودر درمان التهاب لب ناشي از نورخورشيد، لكوپني مخاطي، درماتيت ناشي‌از پرتو درماني، بيماري بوئن واريتروپلازي كوئيرات مصرف شده‌است.
مكانيسم اثر: فلوئورواوراسيل آنالوگ‌پيريميدين است. در چرخه سلولي به‌طوراختصاصي در فاز S تقسيم سلولي مؤثراست و با تبديل به متابوليت فعال دربافت‌ها باعث مهار ساخت DNA و RNAمي‌شود.
فارماكوكينتيك: فلوئورواوراسيل از سدخوني ـ مغزي عبور مي‌كند. متابوليسم‌دارو كبدي و سريع است. نيمه عمر تزريق‌وريدي در فاز آلفا 10-20 دقيقه و در فازبتا 20 ساعت مي‌باشد. دفع آن عمدت ازطريق ريه‌ها (60-80 درصد) و كليه‌ها(7-20 درصد) مي‌باشد.
هشدارها: 1 ـ اين دارو بسيار سمي است وبه محض بروز اولين علائم مسموميت مثل‌اسهال، كاهش سلولهاي خون، زخم وخونريزي گوارشي، ازوفاگوفارنژيت،خونريزي در هر عضوي، استئوماتيت واستفراغ جهنده مصرف دارو بايد قطع‌گردد. با اين وجود مي‌توان مصرف دارو رابا مقدار مصرف كمتر بعد از برطرف شدن‌اين علائم مجدد از سر گرفت.
2 ـ به‌دليل امكان بروز سميت عصبي ازتزريق دارو در داخل غلاف نخاعي‌خودداري شود.
3 ـ از شكل دارويي كرم در بافتهاي با زخم‌خونريزي‌دهنده باتوجه به جذب‌سيستميك و بروز مسموميت و نيز دركلوآسما و روزانه با احتياط مصرف شود.
4 ـ در صورت بروز واكنش‌هاي التهابي‌وسيع روي پوست طبيعي بعد از مصرف‌كرم، درمان متوقف شود. همچنين‌واكنش‌هاي التهابي و پاسخ باليني به داروروي پوست ضايعه ديده، شامل قرمزي كه‌با تاول همراه است، حساس شدن به لمس،زخمهاي سطحي، نكروزه شدن و رشدبافت اپي‌تليال بر روي ناحيه مي‌باشد. درصورتي كه اين واكنش‌ها به مرحله‌زخمهاي سطحي و نكروز رسيد، مصرف‌دارو بايد قطع شود. كورتيكوستروئيدهاي‌موضعي پس از تكميل درمان با دارومي‌تواند باعث تسريع در بهبود ضايعات‌شود.
عوارض جانبي: اسهال، ازوفاگوفارنژيت،كاهش گلبول‌هاي سفيد يا عفونت،استئوماتيت اولسراتيو، درماتيت و زخم‌گوارشي از عوارض جانبي مهم و نسبتشايع فلوئورواوراسيل مي‌باشند.
واكنش‌هاي التهابي يا حساسيتي،سوزش، درماتيت تماسي، افزايش‌حساسيت پوست به نور، خارش، ترشح،درد يا حساس شدن موضع به لمس ازعوارض جانبي مهم و نسبت شايع بعد ازمصرف شكل دارويي كرم مي‌باشند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بيمار بايد در شروع‌درمان در بيمارستان بستري شود.
2 ـ مقدار مصرف نگهدارنده دارو
براساس نيازهاي فردي هر بيمار وبرمبناي پاسخ‌هاي هماتولوژيك بيمارمتناسب با مقدار مصرف قبلي تنظيم شود.
مقدار مصرف بعدي دارو، تنها پس ازبهبود عوارض سمي مقدار قبلي بايد
تجويز شود.
3 ـ اندازه‌گيري پلاكت، هماتوكريت ياهموگلوبين و شمارش لكوسيت و پلاكت‌در ابتدا و طول درمان لازمست.
4 ـ انفوزيون آهسته وريدي دارو (2-24ساعت) از سميت دارو مي‌كاهد، هر چندتزريق سريع داخل وريدي (1-2 دقيقه)دارو مؤثرتر است.
5 ـ قبل از مصرف كرم فلوئورواوراسيل‌بيوپسي در شروع و طول درمان درصورتي كه كراتوز ناشي از نور خورشيدبه درمان پاسخ نداده و يا پس از درمان‌مجدد بروز نمايد و نيز براي تأييد بهبودكارسينوم سطحي سلولهاي قاعده‌اي،توصيه مي‌شود.
6 ـ در صورت بروز لكه‌هاي صورتي ونرم در محل مصرف دارو قطع شود.
7 ـ احتمال بروز واكنش حساسيت به نورطي درمان با كرم فلوئورواوراسيل و 1-2ماه پس از خاتمه درمان وجود دارد، لذا ازقرار گرفتن در مقابل نور خورشيدخودداري شود.
مقدار مصرف: در درمان كارسينوماي‌كولوركتال، پستان، معده، لوزالمعده،مثانه، پروستات يا تخمدان ابتدا7-12mg/kg/day به‌مدت 4 روز تجويزمي‌شود كه در صورت عدم بروز علائم‌مسموميت 3 روز بعد 7-10mg/kg هر 3 يا4 روز در ميان به‌مدت 2 هفته تزريق‌وريدي مي‌شود. برنامه مصرف دارومي‌تواند به‌صورت mg/kg/day 12 به‌مدت4 روز باشد كه در صورت ظاهر نشدن‌علائم مسموميت 6mg/kg يك روز در ميان‌براي 4-5 روز تا مدت 12 روز تكرارمي‌شود. مقدار مصرف نگهدارنده7-12mg/kg هر 7-10 روز يكبار يا300-500 mg/m2/day براي 4 يا 5 روزاست كه هر ماه تكرار مي‌شود.
در مورد افراد چاق يا بيماراني كه كه‌وزنشان براثر خيز، آسيت يا ساير موارداحتباس غيرعادي مايعات بالا رفته‌است‌توصيه مي‌شود از وزن اصلي بدن بيمار(lean body mass) استفاده شود.فلوئورواوراسيل را مي‌توان به‌ميزانmg/kg 15 يا mg/m2 500-600 در هفته‌بدون مقدار مصرف اوليه نيز به‌كار برد.حداكثر مقدار مصرف تا mg/day 800 (ياmg/day 400 در بيماران با شدت بيماري‌كمتر) مي‌باشد.
در درمان كراتوز ناشي از نورخورشيد يا اشعه ماورا بنفش، 1-2 بار درروز به‌ميزاني كه ضايعه را بپوشاند به‌كارمي‌رود. در كارسينوم سطحي سلولهاي‌قاعده‌اي دو بار در روز و به‌ميزاني كه‌ضايعات را بپوشاند به‌كار مي‌رود. درمان‌بايد حداقل 3-6 هفته و گاه تا 12 هفته ادامه‌يابد.
اشكال دارويي:
InJection : 50 mg/ml
Topical Cream: 5%
