موارد مصرف: آميتريپتيلين براي درمانبيماري افسردگي بخصوص وقتي كهتسكين رواني مورد نياز باشد و نيز شبادراري كودكان تجويز ميشود.
مكانيسم اثر: از طريق مهار برداشت مجددنوراپينفرين و سروتونين توسط پايانهسلول عصبي پيشسيناپسي، غلظتسيناپسي آنها را در سيستم عصبيمركزي افزايش ميدهد.
فارماكوكينتيك: اين دارو پس از تجويزخوراكي به سرعت و بطور كامل جذبميشود. داراي متابوليسم گذر اول كبديبوده و متابوليت فعال آن نور تريپتيلينميباشد. راه دفع دارو از طريق كليه است.
موارد منع مصرف: در موارد سكته قلبياخير، آريتمي (بخصوص ايست قلبي)،حالات مانيك و نارسائي كبدي نبايدمصرف شود.
هشدارها: در موارد زير مصرف اين دارو بااحتياط صورت گيرد:
بيماري قلبي ـ عروقي، سابقه صرع،سالمندان، نارسايي كبدي، بيماريتيروئيد، فئوكروموسيتوم، سابقه مانيا،جنون، گلوكوم با زاويه بسته، سابقهاحتباس ادرار، الكتروشوك درمانيهمزمان و پورفيري.
عوارض جانبي: خشكي دهان،خوابآلودگي، تاري ديد، يبوست، تهوع،اشكال در ادرار كردن، عوارض قلبي ـعروقي، واكنشهاي ازدياد حساسيت،اختلالات رفتاري، اختلالات حركتي، تداخلدر فعاليت جنسي، تغييرات قند خون،افزايش اشتها و وزن عوارض اندوكرينمثل ژنيكوماستي، اختلالات خوني وهيپوناترمي از عوارض جانبي داروهستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان ايندارو با مهار كنندههاي آنزيم MAOباعثتحريك CNS و بالا رفتن فشار خونميگردد. اين دارو از طريق كاهش آستانهتشنج با اثر داروهاي ضد صرع، مقابلهميكند. بعضي از داروهاي ضد صرع باكاهش غلظت پلاسمايي آميتريپتيلين، اثرضد افسردگي آن را كاهش ميدهند. ايندارو اثر پايين آورنده فشار خون كلونيدينو گوانتيدين را كاهش ميدهد و در صورتقطع ناگهاني اين دو دارو، خطر افزايشفشار خون زياد ميشود.مصرف همزمانبا فنوتيازينها موجب افزايش عوارضجانبي آنتي موسكاريني ميشود. مصرفهمزمان با نورآدرنالين باعث افزايش فشارخون و با آدرنالين باعث پرفشاري خون وآريتمي ميگردد اما تجويز همزمانبيحس كنندههاي موضعي حاويآدرنالين بنظر ميرسد كه بيخطر باشد.سايمتيدين با مهار متابوليسم اين دارو،غلظت پلاسمايي آن را افزايش ميدهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ از قطع ناگهانيمصرف دارو پرهيز شود. در صورت نياز،كاهش مقدار مصرف بايد تدريجي و درطول يك دوره حداقل 4 هفتهاي بايد انجامشود.
2 ـ در هفتههاي اول درمان به دليل افزايشتمايل به خودكشي بايد بيمار را تحت نظرقرار داد.
3 ـ بيش از يك داروي ضدافسردگي در يكزمان نبايد تجويز شود.
4 ـ براي شروع اثرات درماني اين داروحداقل 2 هفته وقت لازم است.
5 ـ مصرف دارو توسط سالمندان بايد باحداقل مقدار شروع شود زيرا به عوارضجانبي اين دارو حساسترند.
6 ـ به علت نيمه عمر طولاني دارو، تجويزيكباره مقادير آن در موقع خواب، كفايتميكند.
7 ـ به بيمار يادآوري شود كه در صورتبروز علائم آنتيموسكاريني به درمانادامه دهد چون به اين اثرات تا حدي تحملحاصل ميشود.
8 ـ در صورت وجود سابقه مصرف مهاركنندههاي آنزيم MAO ، بايد دو هفته بعد ازقطع آن، مصرف آميتريپ تيلين را آغازكند.
9 ـ در صورت ضرورت مصرف دارويمهار كننده MAO بايد حداقل يك هفته بينقطع اين دارو و شروع داروي جديد فاصلهزماني ايجاد شود.
10 ـ اين دارو با ايجاد خوابآلودگي، ممكناست بر اعمالي كه نياز به مهارت دارند مثلرانندگي، تأثير بگذارد.
مقدار مصرف: در كنترل افسردگي از راهخوراكي، ابتدا 75 ميليگرم (در بالغين وسالمندان 30-75 ميليگرم) در روز، درمقادير منقسم و يا بصورت يك جا در موقعخواب مصرف ميشود و سپس بتدريجبراساس نياز تا حداكثر 150 ميليگرمافزايش مييابد. مقدار داروي نگهدارندهبطور معمول 50-100 mg/day ميباشد.
در شب ادراري كودكان 7-10 سال،10-20 ميليگرم و در بچههاي 11-16سال 25-50 ميليگرم هنگام خوابمصرف ميشود.
اشكال دارويي:
Coated Tablet: 10 mg, 25mg
Scored Coated Tablet: 100 mg