موارد مصرف: در كوتاه مدت براي درماناضطراب و بيخوابي، و بهعنوان دارويكمكي در درمان علائم حاد قطع مصرفداروها، حمله مداوم صرعي و تشنجاتناشي از تب و مسموميتها، گرفتگيعضلات اسكلتي، مصرف قبل از جراحي(بهعنوان داروي پيش بيهوشي) بهكارميرود.
مكانيسم اثر: با اثر برگيرنده اختصاصي درغشاي سلولي عصبي اثر مهاري گاماآمينوبوتيريك اسيد (GABA) را كه در تمامنواحي CNS باعث مهار پيش سيناپسي وپس سيناپسي ميگردد، تسهيل كرده ياافزايش ميدهد.
فارماكوكينتيك: از راه خوراكي سريع و بهخوبي جذب ميشود. جذب آن از راهعضلاني به محل تزريق بستگي دارد وممكن است آهسته و نامنظم صورت گيرد.اگر به عضله دلتوئيد تزريق گردد جذب آنمعمولا سريع و كامل خواهد بود. اتصالآن به پروتئينهاي پلاسمايي تا 99 درصدميباشد. در كبد متابوليزه شده و بهمتابوليت دزمتيل ديازپام و اگزازپام
تبديل ميشود. نيمه عمر ديازپام در
پلاسما 1-2 روز است در حالي كه نيمهعمر دزمتيل ديازپام حدود 60 ساعتاست. متابوليت دارو از طريق كليه دفعميشود.
موارد منع مصرف: در ضعف تنفسي،نارسايي حاد ريوي، حالات فوبيك،نارسايي كبدي، سايكوز مزمن، دپرسيونو اضطراب همراه آن نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در بيماري تنفسي، ضعفعضلاني، بيماران با سابقه مصرف نابجايدارو يا افراد با اختلال شخصيتي با احتياطمصرف شود.
2 ـ در افراد مسن، نارسائي كبدي و كليويمقدار مصرف دارو بايد كاهش داده شود.
3 ـ از مصرف طولاني مدت خودداريگردد.
4 ـ در صورت مصرف طولاني مدت برايجلوگيري از بروز عوارض قطع مصرف،دارو را بايد بهتدريج قطع كرد.
5 ـ در موقع تزريق وريدي، وسايل لازمبراي برگرداندن ضعف تنفسي و تهويهمكانيكي، بايد در دسترس باشد.
6 ـ در موقع انفوزيون وريدي اين دارو بايدكاملا احتياط نمود چون كاملا خطرناكاست، بايد انفوزيون وريدي ديازپام درپخش مراقبتهاي ويژه انجام شود.
7 ـ تزريق سريع وريدي آن ممكن استمنجر به بروز آپنه، كاهش فشار خون،برادي كاردي يا ايست قلبي شود. (تزريقهر پنج ميليگرم دارو حداقل بايد يك دقيقهطول بكشد).
8 ـ تزريق وريدي ديازپام نبايد دروريدهاي كوچك (مانند مچ دست و پا)انجام شود و بايد دقت نمود كه داخلشريان تزريق نشده و سوزن تزريق نيز ازرگ خارج نشود تا از بروز ترومبوزوريدي، فلبيت، تحريك موضعي، ورم وبندرت صدمه عروقي جلوگيري شود.
9 ـ از تزريق عضلاني، زماني استفادهميشود كه مصرف خوراكي و وريديممكن نيست.
10 ـ در افراد كهنسال با احتياط مصرفشود و مقادير مصرف دارو با توجه بهكاركرد كبد و كليه تنظيم گردد.
عوارض جانبي: خواب آلودگي روز بعد ازمصرف، گيجي و آتاكسي (بهخصوص درافراد مسن) فراموشي، وابستگي،تحريكپذيري غيرعادي و در برخي مواردسردرد، سرگيجه، افت فشار خون، افزايشترشحات بزاق، كرامپ و درد در ناحيهشكم، بثورات جلدي، اختلال بينائي، تغييردر ميل جنسي، احتباس ادرار، اختلالاتخوني و يرقان از عوارض احتمالي ايندارو است. درد، ترومبوفلبيت و ندرت آپنهو افت فشار خون با تزريق اين داروگزارش شدهاست.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان باداروهاي مضعف CNS، ضد دردهايمخدر، بيهوشكنندههاي عمومي،مهاركنندههاي مونوآمينواكسيداز (MAO)،ضدافسردگيهاي سه حلقهاي و داروهايپايينآورنده فشار خون كه باعث تضعيفCNS ميشوند (مانند كلونيدين و متيلدوپا) و رزرپين ممكن است اثر مضعفCNS اين دارو را تشديد نمايد. آنتياسيدهاجذب ديازپام را به تأخير مياندازند، اماروي ميزان جذب تأثيري ندارند. مصرفهمزمان با تريمتافان قبل از عمل جراحي،باعث تشديد اثر پايينآورنده فشار خونشده و خطر سقوط شديد فشار خون،شوك و كلاپس قلبي ـ عروقي را در طيجراحي افزايش ميدهد. مصرف همزمان باكاربامازپين سبب افزايش متابوليسم وكاهش غلظت سرمي ديازپام ميگردد.سايمتيدين متابوليسم ديازپام را مهارنموده، سبب تأخير دفع ديازپام و افزايشغلظت پلاسمايي آن ميشود. ايزونيازيدممكن است از طريق مهار دفع ديازپامغلظت پلاسمايي آن را افزايش دهد.ريفامپين ممكن است دفع ديازپام راافزايش دهد و موجب كاهش غلظت سرميآن ميشود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ از آنجايي كه اين داروايجاد وابستگي ميكند، بايستي بيش ازمقدار توصيه شده مصرف نشود.
2 ـ اگر بعد از چند هفته اثر درماني داروكاهش يافت به پزشك مراجعه شود.
3 ـ ديازپام بهعنوان ضدتشنج بايد كامل ومرتب مصرف شود.
4 ـ در صورت بروز خوابآلودگي،سرگيجه، منگي، از دست دادن مهارت درانجام كار بهخصوص در افراد مسن، داروبا احتياط مصرف شود.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: براي درمان اضطراب،
2 ميليگرم سه بار در روز و در صورتنياز تا mg/day 15-30 در مقادير
منقسم مصرف ميشود. در افراد كهنسالنصف اين مقدار مصرف شود در درمانبيخوابي همراه با اضطراب، 5-15ميليگرم در موقع خواب مصرف ميشود.مقدار مصرف در افراد مسن نصف
مقدار تجويز شده براي افراد بالغ
است.
كودكان: در درمان راه رفتن در خواب وترس بچهها، 1-5 ميليگرم در موقع خوابمصرف ميشود.
تزريقي:
بزرگسالان: از راه تزريق وريدي در حملهمداوم صرعي 10-20 ميليگرم با سرعت0/5 ميليليتر (2/5 ميليگرم) طي 30 ثانيه،تجويز ميشود و در صورت لزوم 30-60دقيقه بعد تكرار ميگردد. ممكن است پساز تزريق اول، انفوزيون وريدي تا حداكثرmg/kg 3 در طول 24 ساعت انجام شود. دردرمان اضطراب حاد شديد، كنترل حملاتپانيك حاد و درمان علائم حاد قطع مصرفدارو، مقدار 10 ميليگرم مصرف ميشودكه در صورت نياز بعد از 4 ساعت ميتوانآن را تكرار كرد.a
كودكان: مقدار mcg/kg 200-300يا 1ميليگرم به ازاي هر سال سن مصرفميشود.
اشكال دارويي:
Tablet: 2mg, 5mg
Injection: 10 mg/2ml