موارد مصرف: هپارين در پيشگيري ودرمان ترومبوز وريدهاي عمقي و ترومبوآمبولي ريوي، پيشگيري از ترومبوآمبولي، جلوگيري از انعقاد خون در گردش‌خون خارج بدن طي جراحي قلب وروشهاي دياليز، به عنوان داروي كمكي دردرمان آمبولي شرياني محيطي و كاهش‌خطر بروز ترومبوز مغزي و مرگ دربيماراني كه دچار حمله پيشرونده شديد وناگهاني مي‌شوند، مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر: هپارين، بصورت غيرمستقيم‌درجايگاههاي متعدد در هر دو راه داخلي وخارجي انعقاد خون اثر كرده و عمل مهاركننده آنتي ترومبين III (كوفاكتور هپارين)را بر چندين فاكتور انعقادي فعال شده، ازجمله ترومبين (فاكتور Ha) و فاكتورهايIXa، Xa، XlA، Xlla تشديد مي‌كند. مهارفاكتور فعال شده Xaبا توليد ترومبين‌تداخل كرده و در نتيجه اعمال مختلف‌ترومبين را در انعقاد خون مهار مي‌كند.هپارين همچنين تشكيل كمپلكس‌آنتي‌ترومبين III ـ ترومبين را تسريع‌مي‌نمايد و با اين عمل، ترومبين را غير فعال‌كرده و مانع تبديل فيبرينوژن به فيبرين‌مي‌گردد. هپارين از طريق مهار فعال شدن‌فاكتورهاي تثبيت كننده فيبرين توسطترومبين، از تشكيل لخته فيبريني پايدارجلوگيري مي‌كند.
فارماكوكينتيك: پيوند هپارين به پروتئين‌بسيار زياد است. متابوليسم دارو كبدي‌است. نيمه عمر هپارين بطور متوسط 1/5ساعت است. در صورت تزريق مستقيم‌وريدي، شروع اثر دارو فوري است. درتزريق زير جلدي، شروع اثر معمولا بين
20 تا 60 دقيقه و تابع وضعيت بيمار است.دارو معمولا بصورت متابوليت و از طريق‌كليه دفع مي‌شود.
موارد منع مصرف: اين دارو در بيماران‌مبتلا به هموفيلي و ساير اختلالات خوني،كمي پلاكت خون، اولسرپپتيك، خونريزي‌اخير مغزي، زيادي شديد فشار خون،بيماري شديد كبد، آنوريسم نارسايي كليه،پس از صدمات شديد يا جراحي اخير، وحساسيت به هپارين و موارد تهديد به‌سقط نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط مصرف شود:
بيحسي منطقه‌اي يا انسداد اعصاب ناحيه‌كمر، ديسكرازي خوني بخصوص كمي‌پلاكتهاي خون، زايمان اخير، آندوكارديت‌تحت حاد باكتريايي، جراحي‌هاي اخيراعصاب يا چشم يا در مواردي كه نياز به‌عمل جراحي اعصاب يا چشم وجود دارد،پريكارديت يا نشت مايع به پريكارد، عيب‌شديد كار كليه، جراحي عمده يا زخمهايي‌كه سبب بوجود آمدن سطوح باز و وسيع‌مي‌شوند، صدمه شديد بويژه به دستگاه‌عصبي مركزي، زخم يا ساير ضايعات‌فعال گوارشي، ادراري، تنفسي، واسكوليت‌شديد و عيب شديد كار كبد.
2 ـ توصيه مي‌شود در بيماراني كه هپارين‌مصرف مي‌كنند، از تزريق عضلاني سايرداروها، به دليل احتمال بروز هماتوم وخونريزي در اطراف محل تزريق‌خودداري شود.
3 ـ خونريزي از لثه ممكن است نشانه‌مصرف بيش از حد هپارين باشد. درمان باهپارين خطر بروز خونريزي موضعي طي‌جراحيهاي دهان و پس از آن راافزايش‌مي‌دهد.
4 ـ از آنجا كه هپارين از بافتهاي حيواني‌تهيه مي‌شود، توصيه مي‌شود در بيماراني‌كه سابقه حساسيت يا آسم دارند، ابتدامقدار آزمايشي 1000 واحد قبل از شروع‌درمان تزريق شود.
5 ـ در صورت استفاده از برنامه درماني بامقادير كامل هپارين، مقدار مصرف داروبايد با توجه به نتايج آزمونهاي انعقاد خون‌براي هر فرد تنظيم شود.
عوارض جانبي: خونريزي، نكروز پوست،كمي پلاكت خون، واكنش‌هاي حساسيتي(از جمله كهير، آنژيوادم و آنافيلاكسي)،پوكي استخوان پس از مصرف طولاني‌مدت و بندرت ريزش مو با مصرف اين‌دارو گزارش شده است.
تداخل‌هاي داروئي: مصرف همزمان‌هپارين با اسيد والپروئيك به علت مهارعملكرد پلاكتها ممكن است موجب‌خونريزي شود. متي‌مازول و پروپيل‌تيواوراسيل باعث كاهش پروترومبين‌خون مي‌شوند. لذا مصرف همزمان اين‌داروها با هپارين ممكن است باعث افزايش‌اثر ضد انعقادي شود. مصرف همزمان‌داروهاي ترومبوليتيك، ماننداسترپتوكيناز و اوروكيناز با داروهاي ضدانعقاد، خطر خونريزي را افزايش مي‌دهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ براي بدست آوردن‌حداكثر اثر بخشي دارو و كاهش امكان‌خونريزي، دستورات مربوط به مصرف‌دارو بايد كاملا رعايت شود.
2 ـ در طول درمان با هپارين، از مصرف‌اسيد استيل ساليسيليك يا داروهاي حاوي‌آن، ايبوپروفن و ساير داروهائي كه برروي پلاكتها مؤثرند، خودداري شود.
3 ـ پزشك و دندانپزشك بايد از مصرف‌اين دارو آگاه شوند.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: برنامه درماني بامقدار كامل:از راه زير جلدي، ابتدا 20/000 ـ 10/000واحد بصورت عميق (داخل چربي) و سپس‌هر 8 ساعت 10/000 ـ 8000 واحد يا هر 12ساعت 20/000 ـ 15/000 واحد يا با توجه‌به نتايج آزمونهاي انعقادي تزريق‌مي‌شود. از راه وريدي، ابتدا 10/000 واحدو سپس هر 6 ـ 4 ساعت 10/000 ـ 5000واحد يا u/kg 100 هر 4 ساعت يا با توجه به‌نتايج آزمونهاي انعقادي تزريق مي‌شود. ازراه انفوزيون وريدي، مقدار
40/000 ـ 20/000 واحد در 1000 ميلي‌ليترمحلول كلرورسديم ايزوتونيك تزريقي درمدت زمان بيش از 24 ساعت مصرف‌مي‌شود. سرعت انفوزيون، اغلب 1000واحد در هر ساعت است.
برنامه درماني با مقادير كم:
مقدار 5000 واحد 2 ساعت قبل از جراحي‌و 12 ـ 8 ساعت پس از آن بمدت حداكثر 7روز بصورت زير جلدي عميق (داخل‌چربي) تزريق مي‌شود.
كودكان: از راه وريدي، ابتدا u/kg 50 وسپس u/kg 100 ـ 50 هر 4 ساعت يابراساس نتايج آزمونهاي انعقادي تزريق‌مي‌شود. از راه انفوزيون وريدي، ابتدا50u/kg بصورت مقدار حمله‌اي و سپس100 u/kg هر 4 ساعت يا براساس نتايج‌آزمونهاي انعقادي تزريق مي‌شود.
اشكال دارويي:
Injection : 5000 u/ml, 10,000 u/ml
