موارد مصرف: كينين در درمان مالاريايناشي از پلاسموديوم فالسيپارم مقاوم بهكلروكين يا در صورتي كه ارگانيسم عامل،نامشخص باشد يا آنكه گونههاي مختلفپلاسموديوم در بروز بيماري دخالتداشتهباشند، مصرف ميشود. اين داروهمچنين در پيشگيري يا درمان گرفتگيشبانه عضلات پا (ناشي از آرتريت، ديابت،واريس، ترومبوفلبيت، و آترواسكلروز)مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: بهنظر ميرسد اين دارو دروزيكولهاي اسيد انگل مالاريا تجمع مييابدو با تغيير pH داخل سلولي موجب مرگتكياخته ميشود.
فارماكوكينتيك: جذب اين دارو از راهخوراكي سريع و نسبت كامل است. بيش از80 درصد دارو در كبد متابوليزه ميشود.غلظت سرمي دارو 3/2-5/9 ساعت پس ازمصرف به اوج خود ميرسد. نيمه عمردارو حدود 11-18 ساعت است. دفع داروعمدت كليوي است و با اسيدي كردن ادراردفع آن نيز افزايش مييابد.
موارد منع مصرف: اين دارو در صورتابتلاي بيمار به هموگلوبينوري و نوريتچشمي نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ مصرف دارو در موارد زيربايد با احتياط فراوان صورت گيرد:
فيبريلاسيون دهليزي، اختلالهاي هدايتيقلب، بلوك قلبي، كمبود G6PD، مياستنيگراو، سابقه پورپوراي همراه با كاهشپلاكتهاي خون، كاهش قند خون.
2 ـ در طول درمان با اين دارو از راهتزريقي، گلوكز خون بايد بهطور منظماندازهگيري شود.
عوارض جانبي: علائم سينكونيسم شاملوزوز گوش، سردرد، پوست داغ وبرافروخته، تهوع، درد شكم، بثوراتجلدي، اختلالات بينايي (از جمله كوريموقت) و اغتشاش شعور با مصرف ايندارو گزارش شدهاست.
تداخلهاي داروئي: خطر بروز آريتميبطني در صورت مصرف همزمانترفنادين با اين دارو افزايش مييابد. غلظتپلاسمايي ديگوكسين توسط كينين افزايشمييابد. سايمتيدين متابوليسم كينين رامهار ميكند و غلظت پلاسمايي دارو راافزايش ميدهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ براي كاهش تحريكگوارشي ناشي از دارو بهتر است آن را باغذا يا بعد از آن مصرف كرد.
2 ـ اين دارو بيش از مقدار تجويز شده نبايدمصرف شود.
3 ـ دوره درمان با اين دارو بايد كامل شود.
4 ـ در صورت بروز تاري ديد يا هر گونهاختلال بينايي بايد احتياط شود.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: مقدار مصرف اين دارو از راهخوراكي در درمان مالارياي ناشي ازپلاسموديوم فالسيپارم مقاوم به كلروكين650 ـ 600 ميليگرم هر 8 ساعت براي 7روز است كه با مصرف تتراسيكلين بهمقدار 250 ميليگرم هر 6 ساعت براي 7روز ادامه مييابد.
اين دارو را ميتوان همراه با 100 ميليگرمدوكسي سيكلين هر 12 ساعت به مدت 7روز، 1/5 گرم سولفادوكسين و 75ميليگرم پيريمتامين بهصورت مقدار واحديا 900 ميلي گرم كليندامايسين 3 بار درروز به مدت 3 روز مصرف نمود.
مقدار مصرف كينين در درمان گرفتگيشبانه عضلات 200-300 ميليگرم درموقع خواب ميباشد. در صورت عدممشاهده بهبودي پس از 4 هفته مصرفكينين، مصرف دارو بايد قطع شود. درصورت بهبودي علائم بيماري، درمانبهصورت دراز مدت ادامه خواهد داشت،اما در فواصل 3 ماه مصرف دارو قطعميشود تا ضرورت ادامه درمان ارزيابيشود.
كودكان: مقدار مصرف كينين از راهخوراكي در كودكان mg/kg 10 هر 8 ساعتبراي 7 روز همراه با 5mg/kg تتراسيكلينهر 6 ساعت به مدت 7 روز در كودكان باسن بيش از 8 سال، يا 13/3mg/kg ـ 6/7كليندامايسين 3 بار در روز به مدت 3 روزيا 1/25mg/kg پيريمتامين و 25mg/kgسولفادوكسين بهصورت مقدار واحدميباشد.
تزريقي:
بزرگسالان: در صورتي كه بيمار خيليبدحال باشد، كينين را ميتوان بهصورتانفوزيون وريدي تجويز كرد كه در
اين حالت يك مقدار حملهاي 20 mg/kg
(تا حداكثر 1/4 گرم) طي 4 ساعت انفوزيونميشود و پس از 8-12 ساعت مقدارنگهدارنده mg/kg 10 (تا حداكثر 700ميليگرم) طي 4 ساعت انفوزيون ميشودكه اين مقدار هر 8-12 ساعت تكرارميشود تا زماني كه بيمار قادر به بلع
دارو باشد. اين دوره درمان تا 7 روز
ادامه مييابد و پس از آن با مصرفتتراسيكلين به شرح فوق ادامه دادهميشود.
اشكال دارويي:
Injection: 250 mg/ml
Tablet (as HCl): 100 mg, 250 mg