موارد مصرف: تاموكسيفن براي درمانسرطان پستان و نازايي وابسته بهاوليگومنوره يا آمنوره ثانويه مصرفميشود.
مكانيسم اثر: تاموكسيفن آنتياستروژنغيراستروئيدي ميباشد كه اثرات ضعيفاستروژني نيز دارد. تاموكسيفنگيرندههاي استراديول را مهار ميكند. القاءتخمكگذاري با اشغال گيرندههاياستروژن و حذف اثر مهاري هورمون ودر نيتجه تحريك ترشح هورمونآزادكننده گناد و تروپين از هيپوتالاموسانجام ميگيرد.
فارماكوكينتيك: متابوليسم تاموكسيفنكبدي است و داراي چرخه رودهاي ـ كبديميباشد، حذف دارو دو مرحلهاي بوده كهمرحله اول 4-7 ساعت پس از تجويز ومرحله دوم 7-14 روز طول ميكشد. اثردرماني مطلوب 4-10 هفته پس از شروعدرمان حاصل ميشود. اثراتآنتاگونيستي دارو ممكن است چند هفتهپس از يك نوبت مصرف آن ادامهداشتهباشد. دارو اغلب بهصورت متابوليتاز طريق صفرا و مدفوع دفع ميشود.
هشدارها: 1 ـ با مصرف اين دارو احتمالايجاد كيستهاي تخمدان در زنان قبل ازدوران يائسگي وجود دارد.
2 ـ احتمال افزايش كلسيم خون در صورتوجود متاستاز استخوان را بايد در نظرگرفت.
3 ـ با مصرف تاموكسيفن تغييراتآندومتر شامل هيپرپلازي، پوليپ وسرطان گزارش شدهاست. خونريزيغيرطبيعي واژن و علائمي مانند درد
يا فشار لگن بايد مورد توجه قرار
گيرد.
4 ـ در صورت وجود تاري ديد، آبمرواريد، كاهش تعداد پلاكتها و گلبولهايسفيد و نيز بالابودن چربيهاي خون، بايدبا احتياط مصرف شود.
عوارض جانبي: گر گرفتگي، خونريزيواژن، توقف قاعدگي، خارش فرج،اختلالات گوارشي، التهاب تومور، كاهشتعداد پلاكتها، احتباس مايعات، طاسي،فيبروم رحم، اختلالات بينايي (تغييراتقرنيه، آب مرواريد و رتينوپاتي) كاهشپلاكتها يا گلبولهاي سفيد خون، بهندرتكاهش نوتروفيلها و تغييرات آنزيمهايكبدي از عوارض جانبي دارو هستند.
تداخلهاي داروئي: استروژنها ممكن استبا اثرات درماني تاموكسيفن تداخل نمايند.تركيباتي مثل سايمتيدين، فاموتيدين،رانيتيدين و ساير آنتياسيدها با افزايشpH معده، موجب حلاليت زودرس دارو ودر نتيجه باز شدن نابجاي قرصهايروكشدار رودهاي شوند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ روشهايغيرهورموني جلوگيري از بارداري، طيدرمان و به مدت 2 ماه پس از درمان بايدمورد استفاده قرار گيرد. در صورتمشكوك بودن به بارداري فور به پزشكمراجعه شود.
2 ـ در صورت بروز اختلالات گوارشيمصرف دارو ادامه يابد و در صورت بروزاستفراغ زودرس پس از مصرف دارو بهپزشك مراجعه شود.
مقدار مصرف: مقدار مصرف در سرطانپستان mg/day 20 است در نازايي
20 mg/day در روزهاي دوم، سوم، چهارم وپنجم قاعدگي مصرف ميشود. در صورتلزوم در دورههاي بعدي درمان، مقدارمصرف روزانه را ميتوان به 40 و سپس به80 ميليگرم افزايش داد. در صورت نامنظمبودن قاعدگي، دوره اول درمان را در هرروز ميتوان شروع كرد و دوره بعدي 45روز بعد و يا در صورت شروع قاعدگي، درروز دوم آن آغاز ميگردد.
اشكال دارويي:
Tablet: 10 mg