موارد مصرف: وراپاميل در درمان آنژين،آريتمي، كنترل زيادي فشارخون وبهعنوان درمان كمكي كارديوميوپاتيهيپرتروفيك مصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: بيش از 90 درصد دارو ازراه خوراكي جذب ميشود. به دليلمتابوليسم عبور اول از كبد، فراهمي زيستيآن 35 ـ 20 درصد است. پيوند اين دارو باپروتئين حدود 90 درصد است نيمه عمر ايندارو از راه خوراكي پس از مصرف مقدارواحد 7/4 ـ 2/8 ساعت و براي مقاديرتكراري 12 ـ 4/5 ساعت است. نيمه عمروراپاميل در تزريق وريدي دو مرحلهاياست كه در مرحله كوتاهتر حدود 4 دقيقه ودر مرحله طولانيتر 5 ـ 2 ساعت است. اثروراپاميل از راه خوراكي پس از 2 ساعت واثر ضد آريتمي آن از راه وريدي طي 15 ـ 1دقيقه شروع ميشود. اثر هموديناميك دارونيز از راه وريدي پس از 5 ـ 3 دقيقه شروعميشود. زمان لازم براي رسيدن به اوجغلظت از راه خوراكي 2 ـ 1 ساعت است.زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راهخوراكي 90 ـ 30 دقيقه و از راه تزريقي 5 ـ 3دقيقه پس از خاتمه تزريق است. طول اثردارو از راه خوراكي 10 ـ 8 ساعت و طول اثرضد آريتمي و هموديناميك به ترتيب حدود 2ساعت و 20 ـ 10 دقيقه پس از تزريق وريدياست. وراپاميل از راه كليه به ميزان 70درصد بهصورت متابوليت طي 5 روز دفعميشود.
موارد منع مصرف: اين دارو در كميفشارخون، برادي كاردي، انسداد درجه دوو سه دهليزي ـ بطني، سندرم سينوسبيمار، شوك كارديوژنيك، انسدادسينوسي ـ دهليزي، سابقه نارسايي قلب ياعيب شديد كار بطن چپ، سندرم w-p-wهمراه با فلوتر يا فيبريلاسيون دهليزي وپورفيري نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در موارد زير اين دارو بايد بااحتياط مصرف شود:
انسداد درجه يك دهليزي ـ بطني، مرحلهحاد انفاركتوس عضله قلب (در صورتبروز برادي كاردي، كاهش فشارخون،نارسايي بطن چپ مصرف دارو بايد قطعشود)، مصرف همزمان با داروهايمسدود كننده گيرندههاي بتا ـ آدرنرژيك.
2 ـ مقدار مصرف وراپاميل در بيمارانمبتلا به عيب كار كبد بايد كاهش داده شود.
عوارض جانبي: يبوست، تهوع، استفراغ،برافروختگي، سردرد، سرگيجه، كسالت،خيز مچ پا و بندرت عيب برگشتپذير كاركبد، واكنشهاي آلرژيك، ژينكوماستي وهيپرپلازي لثه با مصرف اين دارو گزارششده است. پس از تزريق وريدي، كاهشفشارخون، برادي كاردي، انسداد قلبي وآسيستول نيز مشاهده شده است.
تداخلهاي دارويي: خطر بروز براديكاردي، انسداد دهليزي ـ بطني و ضعفعضله قلب ناشي از مصرف آميودارون بامصرف همزمان وراپاميل افزايش مييابد.افزايش خطر بروز ضعف عضله قلب وآسيستول در صورت مصرف همزمان ايندارو با ديسوپيراميد وجود دارد. افزايشغلظت پلاسمايي كينيدين (و كاهش شديدفشارخون) و ديگوكسين (انسداد دهليزي ـبطني و برادي كاردي) در صورت مصرفهمزمان وراپاميل ممكن است بروز كند. اثركاربامازپين و تئوفيلين با مصرف همزمانبا وراپاميل، افزايش مييابد. اثر وراپاميل درمصرف همزمان با فنوباربيتال و فني توئينكاهش مييابد. آسيستول، كاهش شديدفشارخون و نارسايي قلبي در صورتمصرف توام با داروهاي مسدود كنندهگيرندههاي بتا ـ آدرنرژيك بروز مينمايد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ مصرف اين داروحتي در صورت احساس بهبودي بايدادامه يابد.
2 ـ اين دارو افزايش فشارخون را درماننميكند، بلكه آن را كنترل مينمايد. از اينرومصرف اين دارو ممكن است تا آخر عمرضروري باشد.
3 ـ كاهش دفعات بروز درد قفسه سينهممكن است بيمار را تشويق به فعاليت بيشاز حد كند. بنابراين، در مورد ميزانتمرينات بدني بايد با پزشك مشورت شود.
4 ـ از مصرف ساير داروها، بخصوصداروهاي مقلد سمپاتيك كه نياز به نسخهندارند، بايد خودداري شود.
5 ـ نبض بيمار بايد كنترل شود و درصورتي كه كمتر از 50 بار در دقيقه باشد،مراجعه به پزشك ضروري است.
مقدار مصرف:
خوراكي
بزرگسالان: ابتدا 120 ـ 80 ميليگرم 3 باردر روز مصرف ميشود كه اين مقدار راميتوان بر حسب نياز و تحمل بيمار هر
3 روز يا هر هفته افزايش داد. مقدارمصرف تام اين دارو در روز 480 ـ 240ميليگرم و بيشينه مقدار مصرف تا 480ميليگرم در مقادير منقسم است. (دردرمان كارديوميوپاتي هيپرتروفيك تا
720 mg/day). در بيماران سالخورده، ابتدا40 ميليگرم 3 بار در روز مصرف ميشودو سپس مقدار مصرف بر اساس نياز وتحمل بيمار، تنظيم ميشود.
كودكان: مقدار مصرف، mg/kg/day 8 ـ 4ميباشد كه در مقادير منقسم مصرفميشود.
تزريقي
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/kg 10 ـ 5 بهآهستگي در مدت بيش از 2 دقيقه تزريقوريدي ميشود. تزريق وريدي بايد باپيگيري مداوم الكتروكارديوگرام وفشارخون همراه باشد. در صورت عدمبروز پاسخ كافي، ميتوان 30 دقيقه پس ازخاتمه تزريق مقدار اوليه، مصرف دارو راتكرار نمود. در بيماران سالخورده، تزريقبايد در مدت بيش از 3 دقيقه صورت گيرد.
كودكان: در شيرخواران تا سن يكسال،ابتدا mg/kg 0/2 ـ 0/1 (مقدار واحد معمول2 ـ 0/75 ميليگرم) تجويز ميشود. دركودكان 15 ـ 1 سال ابتدا mg/kg 0/3 ـ 0/1(مقدار واحد معمول 5 ـ 2 ميليگرم) تزريقميشود كه اين مقدار نبايد از مقدار تام 5ميليگرم تجاوز كند. مقادير مصرفتكراري اين دارو (30 دقيقه پس از خاتمهتزريق مقدار اوليه) نبايد از 10 ميليگرمتجاوز كند.
اشكال دارويي:
Tablet : 40 mg
Injection : 5 mg / 2 ml