موارد مصرف: آپروتينين در بيماراني كه درمعرض خطر شديد از دستدادن خون درطول عمل جراحي قلب باز يا پس از آنهستند و همچنين در بيماراني كه نگهداريبهينه خون در آنان در اولويت مطلق است،مصرف ميشود. اين دارو همچنين درخونريهاي مخاطرهآميز ناشي از زياديپلاسمين خون (در لوسمي پروميلوسيتيكحاد و پس از درمان با داروهايترومبوليتيك و طي عمل جراحي برداشتتومور بدخيم) مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: آپروتينين يك مهاركنندهآنزيم پروتئيناز و داراي چندين اثر بر رويسيستم انعقادي است. علاوه بر اين،آپروتينين بهطور مستقيم از طريق مهارپلاسمين و كاليكرئين، از فيبرينوليزجلوگيري ميكند.
فارماكوكينتيك: اين دارو بهسرعت درفضاي خارج سلولي، توزيع مييابد و بدينترتيب غلظت پلاسمايي آن بهسرعتكاهش مييابد. آپروتينين بهطور فعالتوسط توبولهاي پروكسيمال در كليهبازجذب و تجمع مييابد. اين داروبهآهستگي در كليه متابوليزه ميشود. نيمهعمر اين دارو در مرحله اول پس از مرحلهتوزيع، تقريب 150 دقيقه و در مرحله دوم،تقريب 10 ساعت است. آپروتينين بهشكلغيرفعال از طريق ادرار دفع ميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجودآلرژي نسبت به اين دارو، نبايد مصرفشود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايدبااحتياط مصرف شود:
درمان قبلي با آپروتينين و در مواردتوقف عميق و هيپوترميك گردش خون.
2 ـ تمام مقادير مصرف وريدي آپروتينين،بايد بهتنهايي و از طريق مسير وريدمركزي باشد.
3 ـ بهمنظور تعيين احتمال بروزواكنشهاي آلرژيك بهتمام بيماران بايد درابتدا يك مقدار آزمايشي تزريق شود. براياين منظور، يك ميليليتر از دارو از راهوريدي، 10 دقيقه قبل از تزريق مقدارمصرف درماني، تزريق ميشود.
4 ـ در بيماراني كه پس از تزريق مقدارآزمايشي دچار واكنش آلرژيك ميشوند،اين دارو نبايد مصرف شود.
5 ـ در بيماراني كه قبلا اين دارو را دريافتنمودهاند، مصرف مجدد آپروتينين (حتيمقدار آزمايشي) بايد بااحتياط فراوانصورت گيرد. در صورتي كه آزمايشتعيين حساسيت موفقيتآميز باشد، تزريقوريدي پيشگيريكننده يك دارويآنتاگونيست گيرنده H1 هيستامين (مانندديفن هيدرامين) بلافاصله قبل از تزريقدارو، توصيه ميشود.
عوارض جانبي: واكنشهاي آلرژيك وترومبوفلبيت موضعي بامصرف اين داروگزارش شده است.
تداخلهاي داروئي: داروهاي ضدانحلالفيبرين و داروهاي ترومبوليتيك درصورت مصرف همزمان، داراي اثراتآنتاگونيست هستند.
نكات قابل توصيه: آپروتينين باكورتيكواستروئيدها، هپارين،تتراسيكلينها و محلولهاي مغذي حاوياسيدهاي آمينه يا چربي امولسيونهناسازگاري دارد.
مقدار مصرف: براي پيشگيري ازخونريزي، در رژيم درماني بامقدارمصرف زياد، مقدار آزمايشي 10/000واحد و مقدار شروع 2/000/000 واحدتزريق آهسته وريدي ميشود. بهعنوانمقدار نگهدارنده، 500/000 واحد در هرساعت انفوزيون آهسته وريدي ميشود.در رژيم درماني بامقدار مصرف كم، مقدارآزمايشي 10/000 واحد و مقدار شروع1/000/000 واحد تزريق آهسته وريديميشود. بهعنوان مقدار نگهدارنده،250/000 واحد در هر ساعت انفوزيونآهسته وريدي ميشود. مقدار شروع، بايدبهآهستگي طي 30ـ20 دقيقه پس از القايبيهوشي و قبل از بازكردن جناغ سينهتجويز شود. پس از تجويز مقدار شروع،مقدار نگهدارنده نيز با سرعت ثابت تا زمانانجام عمل جراحي، انفوزيون ميگردد.
اشكال دارويي:
Injection: 20.000 KLU/1ml