موارد مصرف: اتينيل استراديول بهعنوانجانشين درماني هورموني در حالاتكمكاري غدد تناسلي يا دوران يائسگيبراي كاهش علائم وازوموتور و نيز درنئوپلاسمهاي پيشرفته و غيرقابل جراحيپستان يا پروستات بهكار ميرود.
مكانيسم اثر: اين دارو بااتصالبهگيرندههاي داخل سلولي استروژنميزان ساخت RNA و پروتئينهاي مختلفرا در بافتهاي هدف افزايش ميدهد. اينپروتئينها در بروز آثار فارماكولوژيكياستروژنها نقش عمدهاي دارند.
فارماكوكينتيك: اتينيل استراديول از راهخوراكي تحت تاثير متابوليسم عبور اولكبدي قرار گرفته و بهميزان 50 ـ40 درصدجذب ميگردد. نيمه عمر آن 27ـ13 ساعتميباشد. در كبد بهمتابوليتهاي غيرفعالتبديل ميشود و از ادرار و صفرا دفعميگردند.
موارد منع مصرف: اين دارو در صورتاحتمال يا وجود سرطان پستان (بهجزموارد انتخابي براي درمان متاستاز)، درنئوپلازيهاي وابسته بهاستروژن يا احتمالآن، احتمال يا وجود آبستني، خونريزيناشناخته و غيرمعمول دستگاه تناسلي،ترومبوفلبيت فعال، اختلالاتترومبوآمبوليك و بيماريهاي حاد كبدينبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ مصرف طولاني مدت ايندارو بهتنهائي، خطر بروز سرطان آندومتررا افزايش ميدهد.
2 ـ اتينيل استراديول ممكن است اندازهفيبروئيدهاي رحمي را افزايش داده و ياآندومتريوز را تشديد نمايد.
3 ـ در بيماريهاي نظير ميگرن، زياديفشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبيتمزمن يا سابقه آن، زيادي چربي خون،بيماري مثانه، وجود ندول يا بيماريفيبروكيستيك پستان بااحتياط تجويزگردد.
4 ـ در بيماراني كه قبلا بهسرطان آندومترمبتلا بوده و تحت درمان قرار داشتهاند،بااحتياط زياد بهكار رود.
عوارض جانبي: عوارض گوارشي نظيرتهوع و استفراغ شايع ميباشد، بهعلاوهسفتي و بزرگ شدن پستان، شبه سندرمقبل از قاعدگي، احتباس مايعات، تغيير دراعمال كبد، يرقان ناشي از توقف صفرا وعوارض پوستي نظير بثورات جلدي وكلوآسما، افسردگي، سردرد بهويژه درهنگام فعاليت شديد، افزايش تحرك بافتي،افزايش غلظت فاكتورهاي انعقادي، خطربروز ترومبوآمبوليسم و افزايش ياتشديدفشار خون از عوارض جانبي داروهستند.
تداخلهاي دارويي: داروهايي نظيرريفامپين، گريزوفولوين و داروهاي ضدصرع نظير كاربامازيين، فنوباربيتال و فنيتويين با القاء آنزيمهاي كبدي متابوليسماتينيل استراديول را تشديد مينمايند. ايندارو از طريق افزايش فعاليت فاكتورهايانعقادي با اثر داروهاي ضدانعقاد نظيروارفارين، مقابله مينمايند. اثر كاهندهفشارخون مسددهاي گيرنده بتاآدرنرژيك يا مهاركنندههاي آنزيمتبديلكننده آنژيوتانسين و احتمالا سايرداروهاي ضدفشارخون بهوسيله اين داروكاهش مييابد. غلظت پلاسماييسيكلوسپورين بامصرف اين دارو افزايشمييابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ اين دارو بستهشدناپيفيز را در كودكان تسريع مينمايد لذا دركسانيكه رشد آنها هنوز كامل نشدهبااحتياط بهكار رود.
2 ـ در طول درمان، هيپرپلازي و التهاب لثهممكن است بروز نمايد.
3 ـ در صورت بروز اختلال تنفسي، اختلالدر تكلم يا جهتيابي، درد در سينه يا كتف،كاهش قدرت بينايي يا سردرد شديد و نيزوجود توده در پستان، زردشدن چشمها ياپوست سريع بهپزشك مراجعه شود.
4 ـ بهتر است همراه يا بلافاصله بعد از غذامصرف گردد تا عوارض گوارشيبهحداقل كاهش يابد.
5 ـ در صورت مصرف طولاني مدت دارو،معاينات پستان، بيوپسي آندومتر و نيزتستهاي عملكرد كبد مرتب انجام شود.
مقدار مصرف: در صورت نياز بهجانشيندرماني هورموني اتينيل استراديولبهميزان mcg/day 20ـ10 بهكار ميرود.همچنين در درمان سرطانهاي پستان ياپروستات (پيشرفته و غيرقابل جراحي)بهترتيب بهميزان 1 ميليگرم سه بار درروز و 3ـ 1/5 ميليگرم يك بار در روزمصرف ميشود.
اشكال دارويي:
Tablet: 0.05 mg, 0.5 mg