موارد مصرف: لوكوورين پادزهرمسموميت با آنتاگونيستهاي اسيد فوليكمانند پيريمتامين، متوتركسات ياترمتوپريم ميباشد. لوكوورين جهتجلوگيري از مسموميت شديد ناشي ازمصرف بيش از اندازه متوتركسات يادرمان با مقادير زياد اين دارو بهعنوانبخشي از برنامههاي شيمي درماني دردرمان چند نوع سرطان مصرف ميشود.همچنين لوكوورين براي درمان كمخونيهاي مگالوبلاستيك ناشي از اسپرو،كمبودهاي تغذيهاي، آبستني وشيرخوارگي كه درمان با اسيد فوليكخوراكي در مورد آن عملي نيست، بهكارميرود.
مكانيسم اثر: لوكوورين ممكن است ازطريق رقابت با متوتركسات در فرآيندانتقال به داخل سلول مانع اثر متوتركساتروي سلولهاي مغز استخوان و مجرايگوارش شود اما ظاهر بر مسموميتكليوي ناشي از مصرف متوتركساتبيتأثير است.
فارماكوكينتيك: لوكوورين پس از مصرفخوراكي به سرعت جذب شده و مقاديرمتوسطي از آن از سد خوني ـ مغزي عبورميكند و بهمقدار زياد در كبد تجمع مييابد.طول مدت اثر آن در همه راههاي مصرفدارو 3-6 ساعت است. ميزان 80-90درصد دارو از طريق كليه دفع ميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجود كمخوني پرنيسيوز يا كمبود ويتامين B12نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در نقص كار كليه بهعلتاشكال در دفع متوتركسات خطرمسموميت افزايش خواهد يافت و ممكناست منجر به ضعف شديد مغز استخوان والتهاب مخاطها گردد.
2 ـ لوكوورين ممكن است دفعات بروزحملات صرعي را در كودكان مستعدافزايش دهد.
عوارض جانبي: بهصورت نادر بثوراتجلدي، كهير، خارش يا خس خس سينهناشي از مصرف دارو گزارش شدهاست.
تداخلهاي داروئي: مصرف مقادير زيادلوكوورين ممكن است اثر ضد تشنجباربيتوراتها، هيدانتوئين و پريميدون راخنثي كند. استفاده همزمان لوكوورين بافلورواوراسيل ممكن است ضمن افزايشاثرات درماني آثار سمي فلورواوراسيل رانيز افزايش دهد. اگر چه اين دو دارو ممكناست در مواردي با هم مصرف شوند.
نكات قابل توصيه: در صورتي كه يك نوبتمصرف دارو فراموش شد فور به پزشكمراجعه گردد مصرف مقادير اضافيلوكوورين ممكن است لازم باشد.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان و كودكان: بهعنوان پادزهرمتوتركسات mg/m2 10 هر 6 ساعتمصرف ميشود. براي پيريمتامين ياتريمتوپريم بهمنظور پيشگيري ازمسموميت، مقدار 0/4-5 ميليگرملوكوورين همراه با هر نوبت مصرفداروي آنتاگونيست اسيد فوليك مصرفميشود و بهمنظور درمان مقدار5-15mg/day لوكوورين مصرف ميشود.در كمخوني مگالوبلاستيك ناشي از كمبودفولات حداكثر تا مقدار mg/day 1 مصرفميشود.
تزريقي:
بهعنوان پادزهر آنتاگونيستهاي اسيدفوليك براي متوتركسات mg/m2 10 هر 6ساعت تزريق وريدي يا عضلاني ميشود.براي پيشگيري از مسموميت ناشي ازپيريمتامين يا تريمتوپريم مقدار 0/4-5ميليگرم لوكوورين همراه با هر نوبتمصرف داروي آنتاگونيست اسيد فوليكعضلاني تزريق ميشود و بهمنظور درمانمقدار mg/day 5-15 لوكوورين تزريقعضلاني ميگردد. در كمخونيمگالوبلاستيك ناشي از كمبود فولاتحداكثر تا مقدار mg/day 1 تزريق عضلانيميشود. در درمان كارسينوماي كولوركتالبهصورت وريدي mg/m2 300 در حداقل سهدقيقه و بهدنبال آن 370-425 mg/m2فلورواوراسيل وريدي تزريق ميشود.
اشكال دارويي:
Injection: 30mg, 3mg/ml, 25mg/5ml
Tablet: 15 mg