موارد مصرف: بهعنوان بي حس كنندهموضعي در اختلالات پوستي خفيف نظيرآفتاب سوختگي، بريدگيهاي جزئي،سوختگيها و خراشيدگيها و گزش حشراتبهكار ميرود. فرآوردههاي ليدوكائينهمراه با اپي نفرين براي ايجاد بي حسيموضعي در غشاهاي مخاطي قابلدسترس مانند مري و دهان بهكار بردهميشوند. اين دارو همچنين براي كاهشدرد و التهاب در ناحيه مري و كاهشرفلكسهاي مري نيز بهكار برده ميشود.ليدوكائين بهصورت تزريقي در اطرافسخت شامه و يا زير نخاع تجويز ميشود.همچنين اين دارو براي ايجاد بيحسيموضعي يا منطقهاي، ايجاد اثر ضد دردبمنظور انسداد حركتي به درجات مختلفقبل از اعمال جراحي، دندانپزشكي وزايمان بهكار ميرود.
مكانيسم اثر: بيحس كنندههاي موضعي باتثبيت برگشتپذير غشاي سلولهايعصبي در نتيجه كاهش نفوذپذيري اينغشاء به يون سديم، شروع و هدايت امواجعصبي را متوقف ميكند. در صورت جذبمقادير زياد، ليدوكائين ابتدا ميتواند اثرتحريكي و سپس اثر تضعيفي بر روي CNSداشته باشد.
فارماكوكينتيك: ملح يونيزه اين داروبراحتي از پوست سالم جذب نميشود، امااز محل ضربه خورده و يا خراشيده قادربه جذب ميباشد. متابوليسم ليدوكائين دركبد و تا حد كمي نيز در كليه انجام ميگيرد.شروع اثر ليدوكائين 5 ـ 2 دقيقه و طولمدت اثر آن در مصارف جلدي تقريب 45دقيقه و در مخاط 60 ـ 30 دقيقه است. دفعليدوكائين عمدت از كليه و بهصورتمتابوليت ميباشد.
موارد منع مصرف: در صورت وجود بلوككامل قلبي، خونريزي شديد، كاهش شديدفشار خون و شوك نبايد از اين دارو برايانسداد زير عنكبوتيهاي استفاده گردد. ايندارو همچنين در صورت وجود عفونت درموضعي كه براي تزريق كمري در نظرگرفته شده، اين دارو براي ايجاد انسدادزير عنكبوتيهاي نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود حساسيتبه ساير تركيبات بيحس كننده آميدياحتمال وجود حساسيت به اين دارو نيزوجود دارد.
2 ـ در حالاتي نظير صرع، نارسايي تنفسي،نارسايي كبد و يا پورفيريا با احتياطمصرف گردد.
3 ـ در ناراحتيهاي قلبي ـ عروقي بهويژهانسداد قلبي و يا شوك و يا عفونت در محلتزريق با احتياط مصرف گردد.
4 ـ فرآوردههاي حاوي نورآدرنالين دربيماران قلبي از جمله مبتلايان به آريتمي ويا پركاري تيروئيد، بايد با احتياط مصرفگردند.
عوارض جانبي: عوارض جانبي بهطور كليناشي از مقدار زياد مصرف، غلظت زيادپلاسمايي ناشي از ورود ناخواسته دارو بهرگ، كاهش تحمل بيمار، ناسازگاري فردييا حساسيت مفرط ميباشد. واكنشهايسيستميك ممكن است به سرعت يا باتأخير و تا 30 دقيقه پس از تجويز داروبروز كند. عوارض سيستميك شاملگيجي، تضعيف تنفسي، تشنج، افتفشارخون و براديكاردي ميباشد.عوارض با شيوع كم در مصرف موضعيعبارتند از سوزش، گزش، ورم ياحساسيت پوست به لمس، خارش و كهير.
تداخلهاي دارويي: داروهاي مضعف CNS،از جمله داروهايي كه معمولا قبل از بيهوشيمصرف ميشوند و نيز سولفات منيزيمتزريقي، ممكن است موجب بروز اثراتتضعيفي اضافي CNS شوند. داروهايمسدودكننده بتاآدرنرژيك از طريق كاهشجريان خون كبدي، سرعت متابوليسمليدوكائين را كاهش داده و خطر مسموميتبا آن را بالا ميبرند. سايمتيدين متابوليسماين دارو را بتأخير مياندازد و در نتيجهاحتمال خطر مسموميت افزايش مييابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورت حساسيتبه ساير بيحس كنندهها اين دارو بايد بااحتياط و زير نظر پزشك تجويز گردد.
2 ـ به دليل طولاني بودن زمان بيحسي بايددقت گردد كه اعضاي بيحس شده مجروحنگردند.
3 ـ از مصرف ليدوكائين موضعي درنواحي وسيعي از پوست و يا مخاطبخصوص اگر آسيب ديده باشند، بايدخودداري شود.
4 ـ بايد احتياط گردد كه فرآوردههايموضعي وارد چشم نگردند.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در انفيلتراسيون برايبيحسي از طريق تزريقي بر حسب وزنبيمار و نوع عمل جراحي حداكثر 200 ميليگرم (در مورد محلولهاي حاوي آدرنالينحداكثر 500 ميلي گرم) تجويز ميشود. دربيحسي وريدي منطقهاي، مقدار 300 ـ 50ميليگرم و براي بيحسي جلدي، مقدار
300 ـ 5 ميليگرم مصرف ميشود. برايبيحسي اعصاب محيطي، در دندانپزشكيمقدار 100 ـ 20 ميليگرم از محلول 2درصد، در بيحسي بين دندهاي مقدار 30ميليگرم از محلول يك درصد، در بيحسياطراف گردن رحم مقدار 100 ميليگرم ازمحلول يك درصد در هر طرف مصرفميشود. حداكثر مقدار مصرف دربزرگسالان در بيحسي منطقهاي وريدي تا4mg/kg و در دندانپزشكي تا 6/6mg/kg يا300 ميليگرم در هر بار مراجعه بهدندانپزشكي و در ساير موارد تا 4/5mg/kgيا 300 ميليگرم در هر بار مصرفميباشد. در مامايي براي بيحسي قسمتتحتاني نخاع و زايمان طبيعي از طريقمهبل، مقدار 50 ميليگرم از ليدوكائين و درعمل سزارين و يا زايمانهايي كه بهدستكاري داخل رحم نياز دارد، مقدار 75ميليگرم استفاده ميشود. براي بيحسيدر جراحي شكم، مقدار 100 ـ 75 ميليگرممصرف ميشود.
شكل اسپري ليدوكائين بسته به نياز ووسعت محل استفاده ميگردد. حداكثرمقدار مصرف براي يك فرد 70 كيلوگرمي20 اسپري ميباشد.
پماد اين دارو به مقدار لازم در موضعماليده ميشود. در مورد ژل كه برايبيحسي پيشابراه بهكار ميرود، در زنان
5 ـ 3 ميلي ليتر و در مردان 10 ـ 5 ميلي ليترو در زمان سوندگذاري و ياسيستوسكوپي 30 ميلي ليتر در دو مقدارمنقسم بهكار ميرود.
كودكان: در كودكان در انفيلتراسيونموضعي تا 4/5mg/kg از محلول 0/5 ـ 0/25درصد و براي بيحسي منطقهاي وريدي تا3mg/kg از محلولهاي فوق استفادهميشود.
اشكال دارويي:
Carpool : %2
Injection : (Lidocaine HCI 20 mg +Epinephrine 12.5 mcg)/ml
Injection : Lidocaine %5 and Dextrose%7.5
Injection : (Lidocaine HCI 10 mg +Epinephrine 5 mcg)/ml
Topical Ointment: 5%
Topical Aerosol : 10 mg/dose
Gel: 2%